坊間廣泛使用的口服藥物,如不少常用的消炎止痛藥都是以疏水性分子(Hydrophobic Molecules)作為藥物活性成份(API)。這些藥物不溶於水,配方較難製成藥片,對吞嚥有困難的長者,要服用大粒膠囊不是易事。
美國麻省理工學院(MIT)的化學工程師設計了一種配製疏水性藥物的新方法,可將藥物製成納米乳液,倒入模具並乾燥成形,變成小藥丸或一片薄膜。此舉除了方便患者服用,亦允許每片裝載更大劑量,能達到相同的治療效果,研究已在期刊《先進材料》發表。
為確保人體細胞易於吸收,製藥公司需要把藥物化合物,研磨成非常小的納米晶體。下一步,將這些晶體跟賦形劑(Excipient)混合,一般會採用水溶性的「甲基纖維素」(Methylcellulose),讓藥效在體內更快釋放。不過,研磨過程費時失事,活性成份特性亦會變化,從而破壞治療的效果。
麻省理工提到,「非諾貝特」(Fenofibrate)為一種活性藥物成份,主要用來降低患者的膽固醇水平,科學家決定以此測試新技術,將之溶解為一種「苯甲醚」(Anisole)的油脂。接着,跟溶在水中的「甲基纖維素」結合後,把納米乳液滴入熱水,瞬間製成凝膠粒子。
濃度提升可裝更大劑量
最後,研究人員把凝膠倒入模具,可製成任何形狀的藥片,適用於現有約六成藥物,以及約九成正在開發的新藥。結果發現,使用納米乳液技術後,「非諾貝特」藥物的濃度能大幅提高至六成左右,比現有技術約25%高一倍以上,以生產更有效、體積更小、更容易吞嚥的藥物。